立命館大学薬学部生命薬化学研究室

大学院生募集中
気軽に見学に来てください

研究内容-詳細Research-detail

全合成研究Total synthesis

Arenastatin A

強力な細胞毒性を示す環状デプシペプチドarenastatin Aの効率的合成法の確立に成功しました。
不斉Corey-Chaycovsky反応の適用によって立体選択的な合成を可能にしています。

Makaluvamine J

膵臓がん細胞選択的な細胞毒性を示すアルカロイドmalakuvamine Jの合成法を確立しました。
各種誘導体の網羅的合成も可能となり、構造活性相関研究への展開も検討中です。

Aaptamine類

抗潜在性結核活性を有するアルカロイドdemethyl(oxy)aaptamine類の第二世代合成法を確立しました。
新規な酸化的環化反応の利用によって工程数、総収率とも大幅な改善を実現しました。

創薬リード化合物の創製Lead generation

aaptamine類の構造簡略化アナログ

抗潜在性結核活性を有するアルカロイドdemethyl(oxy)aaptamine類の細胞毒性減弱を指向した誘導体合成を行いました。
AC環部に相当する3-アミノキノリン誘導体が比較的良好な抗菌活性および選択性を示すことを見出しました。

Cortistatin類の構造簡略化アナログ

血管新生阻害活性を有するアルカロイドcortistatin類を基盤とするアナログ合成を行いました。
簡略化したAB環部に極性官能基を導入した化合物が天然物に匹敵する血管新生阻害活性および細胞間選択性を示すことを見出しました。

作用機序解析Mechanistic studies

Furospinosulin-1の標的探索用プローブの設計と合成

低酸素環境選択的がん細胞増殖阻害物質furospinosulin-1の標的タンパク質探索に用いるフォトアフィニティープローブの設計と合成を検討しました。
活性を保持しつつ効率的な光ラベル化を実現できるプローブを合理的に見出せるよう、柔軟性の高い合成法を確立しました。